磷酸氟达拉滨厂家 CAS75607-67-9直发 抗白血病药抗肿瘤 源梦

中文名称磷酸氟达拉滨

英文名称Fludarabinephosphate

CAS号75607-67-9

分子式C10H13FN5O7P

分子量365.21

EINECS号616-242-0

相关类别抗肿瘤药;医药抗白血病药;抗肿瘤;原料药;医用原料

Mol文件75607-67-9.mol

熔点203°C(dec.)(lit.)

比旋光度[α]D20+10～+14゜(c=0.5,H2O)

沸点864.2±75.0°C(Predicted)

密度2.39±0.1g/cm3(Predicted)

RTECS号UO7440900

储存条件2-8°C

溶解度在DMSO中的

溶解度为1mg/mL

形态粉末

酸度系数Chemicalbook(pKa)1.86±0.10(Predicted)

颜色白色

水溶解性SolubleinDMSOorwaterat5mg/mlMerck14,4126

稳定性吸湿性InChIKeyGIUYCYHIANZCFB-GFRUICAKSA-N

CAS数据库75607-67-9(CASDataBaseReference)

作用机理：磷酸氟达拉滨是通过促进肿瘤细胞凋亡来提高疾病的缓解率。其促凋亡的方式主要是通过调节

以下几种途径达到的：死亡受体途径，线粒体途径，P53，神经酰胺，Bcl一2家族及一些凋亡促进子和凋亡抑制子。

药理作用：本品为抗病毒药阿糖腺苷的氟化核苷酸类似物，即9－β－D－阿拉伯酸－呋喃基腺嘌呤（ara－A），

可相对地抵抗腺苷脱氨基酶的脱氨基作用。磷酸氟达拉滨被快速地去磷酸化成为氟达拉滨（2F－ara－A），

后者可以被细胞摄取，被细胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化后成为有活性的三磷酸盐2F－ara－ATP。

该代谢产物可以通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶α、δ和Σ，DNA引物酶和DNA连接酶从而抑制DNA的合成。

还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ从而减少蛋白的合成。