中文名称地西他滨
英文名称5-Aza-2'-deoxycytidine
CAS号2353-33-5
分子式C8H12N4O4
分子量228.21
EINECS号219-089-4
相关类别化学试剂;核苷类;科研试剂;医用原料;化工产品
Mol文件2353-33-5.mol结构式
熔点~200°C(dec.)
比旋光度D22+68.5°(30min)+57.8°(6hr)(c=0.5inwater)
沸点370.01°C(roughestimate)
密度1.3771(roughestimate)
折射率1.6590(estimate)
储存条件Keepindarkplace,Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C
溶解度醋酸/水(1:1):50mg/mL
酸度系数(pKa)14.02±0.60(Predicted)
形态粉末
颜色白色至类白色
Merck14,2853BRN617982稳定性稳定的。
可能对光或空气敏感。与强氧化剂不相容。
InChIKeyXAUDJQYHKZQPEU-KVQBGUIXSA-N
CAS数据库2353-33-5(CASDataBaseReference)
EPA化学物质信息5-Aza-2'-deoxycytidine(2353-33-5)
治疗:骨髓增生异常综合征5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷又称为地西他滨、5-氮杂-2′-脱氧胞苷酸,是一种天然
2′-脱氧胞苷酸的腺苷类似物,通过抑制DNA甲基转移酶,减少DNA的甲基化,从而抑制肿瘤细胞增殖以及防止耐药的发生,
为目前已知Zui强的DNA甲基化特异性抑制剂,属于S期细胞周期特异性药物,适用于治疗骨髓增生异常综合征(简称MDS)。
作用机制:地西他滨属于嘧啶类似物(5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷),是5-氮杂胞嘧啶核苷的2-脱氧-D-核糖形式。地西他滨
经胞内作用转化为三磷酸盐,三磷酸盐并入DChemicalbookNA链,抑制DNA甲基化,从而增加休眠基因(包括肿瘤抑制基因)
的表达。体内和体外研究表明,地西他滨可诱导骨髓细胞分化,从而使部分骨髓发育不良的患者骨髓发育正常化。