异维A酸厂家 CAS4759-48-2直发 Dermatosis皮肤美容类 源梦

中文名称异维A酸

英文名称Isotretinoin

CAS号4759-48-2

分子式C20H28O2

分子量300.44

EINECS号225-296-0

相关类别Dermatosis皮肤美容类;抗肿瘤类药物;医药与生物化工

Mol文件4759-48-2.mol

熔点172-175°C(lit.)

沸点381.66°C(roughestimate)

密度1.0597(roughestimate)

折射率1.4800(estimate)

储存条件-20°C

溶解度几乎不溶于水，溶于二氯甲烷，微溶于乙醇（96%）。

它对空气、热和光敏感，尤其是在溶液中。避免暴露在光化光下；

溶液现配现用。

酸度系数(pKa)4.76±0.33(Predicted)

形态精细结晶粉末

颜色黄橙色至橙色

水溶解性insoluble

Zui大波长(λmax)354nm(EtOH)(lit.)Merck14,5228

稳定性稳定，但可能对空气和光敏感。易燃。与强氧化剂不相容。

InChIKeySHGAZHPCJJPHSC-YCNIQYBTSA-N

CAS数据库4759-48-2(CASDataBaseReference)

EPA化学物质信息Isotretinoin(4759-48-2)

药理作用：异维A酸属第一代维A酸，是全反式维A酸的立体异构体。

口服具有抗油脂作用，对严重痤疮有特殊疗效。作用机制如下：

①具有缩小皮脂腺、抑制皮脂腺活性、减少皮脂腺分泌的作用，从而抑制依赖脂质环境生长的痤疮丙酸杆菌的繁殖。

②具有抗角化、抑制表皮细胞过度增殖和促进其分化作用，可减轻毛囊口和皮脂腺导管的角化。

③还可影响单核细胞和淋巴细胞功能，抑制中性粒细胞的趋化而具有抗炎活性。

④选择性地结合维A酸核受体而发挥治疗作用。抑制痤疮短棒杆菌的增殖，在低剂量时有免疫刺激作用，高剂量时有免疫抑制作用。⑤能抑制皮肤中胶原酶和明胶酶的形成，并能抑制鸟氨酸脱羧酶的活性。因鸟氨酸脱羧酶的诱导可在皮肤突变中起主要作用，故异维A酸也可以抑制肿瘤的发生。⑥局部用药时，本品作用机制与维A酸相似，可诱导表皮细胞增生，促进表皮细胞颗粒层向角质层分化，调节毛囊皮脂上皮角化异常过程角质栓，从而发挥治疗作用。

理化性质：黄色或橘红色结晶性粉末或结晶，不溶于水，微溶于乙醇，极微溶于yimi，溶于氯仿。

化学性质：从异丙醇得到橙红色片状结晶，熔点174～175℃。UVZui大吸收：354nm(ε39800)。急性毒性LD50(20天)小鼠，大鼠(mg/kg)：904，901腹腔注射；3389＞4000口服。

主要用途：为维生素A类药物，有强而快抑制皮肤腺细胞的增生和分化过程的功能，对严重节状囊性痤疮有高效。本品肠胃吸收较好，而局部用药无效。用于其它药物治疗无效的严重痤疮、囊肿性痤疮、聚会性痤疮，对酒渣鼻、鱼鳞病、毛囊角化症及毛发红糠疹等皮肤疾患也有一定的效果。