中文名称盐酸加替沙星
英文名称Gatifloxacinhydrochloride
CAS号160738-57-8
分子式C22H28FN3O7
分子量465.47
EINECS号1308068-626-2
相关类别医药原料;医药原料药;原料药;中间体;原料中间体
Mol文件160738-57-8.mol
喹诺酮类抗菌药:盐酸加替沙星是加替沙星的盐酸盐,加替沙星(gatifloxacin)是第4代喹诺酮类抗菌药,由日本杏林(Kyorin)制药株式会社研究开发,2003年3月美国食药监局(FDA)批准0.3%加替沙星滴眼液上市,成为第一个进入市场的用于治疗眼部感染的第4代氟喹诺酮类药物。它的片剂(盐酸加替沙星)和针剂(甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液)已在国内上市,为临床序贯治疗提供了理想的选择。
药理作用:加替沙星为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物,体外具有广谱的抗革兰阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA的复制、转录和修复过程。抗菌实验结果均表明,本品对以下微生物的大多数菌株具抗菌活性:
革兰阳性菌:金黄色葡萄球菌(jinxian于对甲氧西林敏感的菌株)、凝固酶阴性葡萄球菌属、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株
2.革兰阴性菌:嗜血杆菌属菌(流感和副流感嗜血杆菌)、卡他莫拉菌、奈瑟菌属菌、不动杆菌属菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌(奇异变形杆菌和普通变形杆菌)、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌和大肠埃希菌。
3.其它微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团菌、肺炎支原体。用途盐酸加替沙星属于第四代喹诺酮类广谱抗菌新药,其对常见革兰氏阳性、阴性菌剂不典型病原体均有作用,是氧氟沙星、环丙沙星、左旋氧氟沙星的更新替代产品。