阿瑞匹坦厂家 CAS170729-80-3直发 信号转导通路激酶抑制剂 源梦

中文名称阿瑞吡坦

英文名称Aprepitant

CAS号170729-80-3

分子式C23H21F7N4O3

分子量534.43

EINECS号677-636-6

相关类别原料药;信号转导通路激酶抑制剂;医药中间体;其他科研原料药

Mol文件170729-80-3.mol

熔点244-246°C

比旋光度D25+69°(c=1.00inmethanol)

密度1.51±0.1g/cm3(Predicted)

储存条件Sealedindry,2-8°C

溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)

形态粉末

酸度系数(pKa)8.06±0.20(Predicted)

颜色白色至

米色旋光性(opticalactivity)[α]/D+61to+71°,c=1.0inmethanol

稳定性可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月

CAS数据库170729-80-3(CASDataBaseReference)

产品概述：阿瑞匹坦于2003年先后获得美国和欧盟的上市许可，用于与其他抗呕吐药物联合给药，预防高度

或中度呕吐性肿瘤化疗初次或重复治疗过程中出现的急性或迟发性恶心和呕吐。目前已在超过75个国家中获得批准。

该药物通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞P物质的作用，并且可以通过血脑屏障，

占领大脑中的NK-1受体，具有选择性和高亲和性，而对NK-2和NK-3受体亲和性很低。对其他用于治疗化疗诱发

的恶心和呕吐症状的药物的靶点(如多巴胺受体、5-HT受体)亲和作用也很低，其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。

主要用途：抗肿瘤药用途美国FDA批准预防化疗相关的恶心和呕吐药

生产方法：2-(R)-[1-(R)-[3,5-双(四氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(S)-(4-氟苯基)吗啉(R)樟脑磺酸盐和碳酸钾溶于

二甲基甲酰胺，在22℃加入3-氯甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮的二甲基甲酰胺溶液，搅拌，加入水，用冰浴冷却。

过滤收集结晶，水洗，干燥，得阿瑞吡坦。