中文名称沙库巴曲
英文名称AHU-377
CAS号149709-62-6
分子式C24H29NO5
分子量411.49
EINECS号1592732-453-0
相关类别化工中间体;原料;医用原料;细胞生物学试剂;医用原料
Mol文件149709-62-6.mol
沸点656.9±55.0°C(Predicted)
密度1.151±0.06g/cm3(Predicted)
储存条件Sealedindry,Storeinfreezer,under-20°C
溶解度DMSO中≥41.1mg/mL;
超声检测水中≥21.45mg/mL;≥26.85mg/mL,
乙醇溶液,超声波形态油状
酸度系数(pKa)4.72±0.10(Predicted)
颜色无色
药理作用:AHU377和血管紧张素IIAT1受体拮抗剂缬沙坦以1:1的摩尔比组成LCZ696,LCZ696属于血管紧张素II
(AT2)受体和脑啡肽酶(Neprilysin)受体双重抑制剂,其降压效果要优于标准降压药物,是一种新型治疗心力衰竭的药物。
AHU377是一种前体药物,它可以转换酶乳沟LBQ657乙酯活动形式。目前该药里程碑III期疗效和安全性超越临床标准药物依那普利
生物活性:Sacubitril (AHU-377)是有效的NEP抑制剂,IC50值为5 nM。Sacubitril 是研究心力衰竭药物 LCZ696 的一个组分。