中文名称泽布替尼
英文名称Zanubrutinib
CAS号1691249-45-2
分子式C27H29N5O3
分子量471.55
EINECS号
相关类别细胞生物学试剂;原料药;医药原料
Mol文件1691249-45-2.mol
沸点713.4±60.0°C(Predicted)
密度1.33±0.1g/cm3(Predicted)
储存条件Storeat-20°C
溶解度DMSO:99.67(Zui大浓度mg/mL);
211.36(Zui大浓度mM)DMF:10.0(Zui大浓度mg/mL);
21.21(Zui大浓度mM)DMF:PBS(pH7.2)(1:5):0.16(Zui大浓度mg/mL);
0.34(Zui大浓度mM)乙醇:33.33(Zui大浓度mg/mL);70.68(Zui大浓度mM)
形态固体
酸度系数(pKa)15.35±0.40(Predicted)
颜色白色至米白色
生物活性:Zanubrutinib(BGB-3111)是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂,对其他激酶如ITK、
JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。
体外研究:在生化和细胞实验中,BGB-3111对BTK的选择性比ibrutinib对BTK选择性高。在好几种MCL
和DLBCL细胞系中,BGB-3111抑制由BCR聚集诱导的BTK自身磷酸化、抑制下游PLC-γ2信号和细胞增殖。