中文名称玛伐凯泰
英文名称Mavacamten
CAS号1642288-47-8
分子式C15H19N3O2
分子量273.33
EINECS号相关类别医药原料药-原料药
Mol文件1642288-47-8.mol
密度1.19±0.1g/cm3(Predicted)
溶解度不溶于水；≥11.32mg/mL，
乙醇溶液，超声波；≥13.65mg/mL，
溶于DMSO
形态固体
酸度系数(pKa)8.83±0.40(Predicted)
颜色白色至米白色
InChIInChI=1S/C15H19N3O2/c1-10(2)18-14(19)9-13(17-15(18)20)16-11(3)12-7-5-4-6-8-12/h4-11,16H,1-3H3,(H,17,20)/t11-/m0/s1InChIKeyRLCLASQCAPXVLM-NSHDSACASA-NSMILESC1(=O)NC(N[C@H](C2=CC=CC=C2)C)=CC(=O)N1C(C)C
生物活性：Mavacamten(MYK-461,SAR439152)是心肌肌球蛋白（cardiacmyosin）的小分子调节剂，
调节肥厚型心肌病的肌节过强收缩。体外研究MYK-461通过抑制β-心肌肌球蛋白-S1的磷酸释放速率，
降低稳态ATP酶的活性。MYK-461调节了肌球蛋白化学机械周期中的多个步骤：除了降低该周期中的限速步骤（磷酸释放），MYK-461还减少myosin-S1头部的数量（在弱结合状态向强结合状态转变时，myosin-S1头部可与肌动蛋白细丝相互作用）。MYK-461还可降低肌球蛋白与ADP-肌动蛋白结合的速率以及ADP从myosin-S1中释放速率。
