中文名称贝派地酸
英文名称ETC-1002
CAS号738606-46-7
分子式C19H36O5
分子量344.49
EINECS号相关类别新产品;中间体;医药原料;标准品
Mol文件738606-46-7
熔点87-92°C
沸点506.5±35.0°C(Predicted)
密度1.045±0.06g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)4.55±0.45(Predicted)
形态固体
颜色白色至类白色
生物活性:ETC-1002(Bempedoicacid,ESP-55016)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子
,是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002对肝ATP-citratelyase具有有效的抑制作用(IC50=29uM)
体外研究:ETC-1002是一种新型的、正在研究的降低LDL-C的小分子,它是一种二羧酸派生物,
其作用机制主要是靶向两种肝酶:腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶(ACL)和腺苷酸活化蛋白激酶(AM
PK),抑制甾醇和脂肪酸合成并促进线粒体长链脂肪酸的氧化。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平
,降低MAPKs的活性以及减少促炎细胞因子和趋化因子的产生。ETC-1002的这些调节可溶性炎症
因子的效果可被LKB1siRNAs显著抑制,提示ETC-1002可能是通过LKB1依赖性机制来激活AMPK、
发挥其抗炎症效果。