中文名称特泊替尼
英文名称Tepotinib
CAS号1100598-32-0
分子式C29H28N6O2
分子量492.57
EINECS号
相关类别蛋白酪氨酸激酶;细胞生物学试剂;小分子抑制剂
沸点626.5±65.0°C(Predicted)
密度1.25
储存条件Storeat-20°C
酸度系数(pKa)8.93±0.10(Predicted)
水溶解性≥4.93mg/mLinDMSO,<2.52mg/mLinEtOH,<2.56mg/m
LinWaterInChIKeyAHYMHA-N
生物活性：Tepotinib(EMD1214063)是一种有效的，选择性的c-Met抑制剂，IC50为4nM，作用于
c-Met比作用于IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Phase1。
体外研究：EMD1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化，IC50为6nM。EMD1214063
治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少，IC50为9nM。EMD1214063有效阻断c-Met
酶主要下游效应蛋白的磷酸化，比如Grb2，Gab1，Sos，PLCγ，和磷脂酰肌醇3激酶，在EBC-1，
MKN-45，和Hs746T细胞中，范围为1到10nM。EMD1214063大大抑制MKN-45细胞的活性，IC
50低于1nM。用EMD1214063(0.1nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行，而100nM到1
μM的浓度几乎对其完全抑制。
