特泊替尼厂家 CAS1100598-32-0直发 小分子抑制剂天然产物 源梦

中文名称特泊替尼

英文名称Tepotinib

CAS号1100598-32-0

分子式C29H28N6O2

分子量492.57

EINECS号

相关类别蛋白酪氨酸激酶;细胞生物学试剂;小分子抑制剂

沸点626.5±65.0°C(Predicted)

密度1.25

储存条件Storeat-20°C

酸度系数(pKa)8.93±0.10(Predicted)

水溶解性≥4.93mg/mLinDMSO,<2.52mg/mLinEtOH,<2.56mg/m

LinWaterInChIKeyAHYMHSA-N

生物活性：Tepotinib(EMD1214063)是一种有效的，选择性的c-Met抑制剂，IC50为4nM，作用于

c-Met比作用于IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Phase1。

体外研究：EMD1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化，IC50为6nM。EMD1214063

治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少，IC50为9nM。EMD1214063有效阻断c-Met

酶主要下游效应蛋白的磷酸化，比如Grb2，Gab1，Sos，PLCγ，和磷脂酰肌醇3激酶，在EBC-1，

MKN-45，和Hs746T细胞中，范围为1到10nM。EMD1214063大大抑制MKN-45细胞的活性，IC

50低于1nM。用EMD1214063(0.1nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行，而100nM到1

μM的浓度几乎对其完全抑制。