中文名称阿帕鲁胺
英文名称Apalutamide
CAS号956104-40-8
分子式C21H15F4N5O2S
分子量477.43
EINECS号807-449-9
相关类别小分子抑制剂，天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂
Mol文件956104-40-8.mol
密度1.59±0.1g/cm3(Predicted)
储存条件Storeat-20°C
溶解度DMSO中≥23.85mg/mL；
不溶于水；乙醇中≥7.33mg/mL
形态固体
酸度系数(pKa)13.83±0.46(Predicted)
颜色白色至米白色InChIInChI=1S/C21H15F4N5O2S/c1-27-17(31)13-4-3-11(8-15(13)22)30-19(33)
29(18(32)20(30)5-2-6-20)12-7-14(21(23,24)25)16(9-26)28-10-12/h3-4,7-8,10H,2,5-6H2,1H3,(H,27,31)InChIKeyHJBWBFZLDZWPHF-UHFFFAOYSA-N
体内研究：在携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509(10mg/kg/天,口服)
会抑制肿瘤生长，表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷
小鼠ARN-509在30mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果zuihao，抑制作用具有剂量依赖特性。用10mg/kg/天剂量
的ARN-509处理28天，可以使缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍，使成年雄狗的睾丸重量下降1.7倍。
ARN-509(10mg/kg/天,口服)会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖。在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC
病人中ARN-509是安全的，耐受性良好，血药峰值出现在用药后2到3小时。在带有转移性CRPC病人中ARN-509在30
到300mg剂量范围内会导致PSA的持续下降。在阉割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509具有很强的抗癌症活性并能诱导
治疗完成后长时间的症状缓解
