中文名称盐酸左西替利嗪
英文名称Levocetirizinedihydrochloride
CAS号130018-87-0
分子式C21H27Cl3N2O3
分子量461.81
EINECS号641-093-3
相关类别医药原料;盐酸左西替利嗪;抗过敏;原料药;G蛋白偶联受体&G蛋白
Mol文件130018-87-0.mol
熔点215-220°C
比旋光度D25-12.79°(c=1inwater)
储存条件roomtemp
溶解度H2O:≥23mg/mL
形态粉末颜色白色到近乎白色
Merck14,2022
稳定性吸湿性
CAS数据库130018-87-0
(CASDataBaseReference)
背景及概述:盐酸左旋西替利嗪是盐酸西替利嗪的R-异构体,是新一代高效非镇静抗组胺剂,对H1受体
的亲和力是盐酸西替利嗪的2倍,有效剂量为盐酸西替利嗪的1/2,临床结果显示比氯雷他定依巴斯汀咪唑斯汀
及非索菲拉定更具有优势。左旋西替利嗪保留了西替利嗪起效迅速、安全有效的特点,在用量上减少到5mg/日。
体内外试验显示左旋西替利嗪有较好的组胺拮抗作用,还可以抑制变态反应相关的多种炎症介质的释放,
具有较广泛的抗炎作用。盐酸左旋西替利嗪是21世纪初问世的新一代H1受体拮抗剂,无论在药理学抑或
临床方面均显示出强效的抗组胺活性,临床疗效持久,安全性好,是比较理想的抗组胺药。
药理作用:盐酸左旋西替利嗪是盐酸西替利嗪的左旋R-对映异构体,为新一代高效非镇静抗组胺剂,是西替利嗪的活性成分,
对H1受体具有高度选择性(K1=3.2nmol/L)是西替利嗪(K1=6.3nmol/L)的2倍,可竞争性拮抗H1受体。无明显抗胆碱和
抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小,能有效抑制嗜酸性粒细胞的积聚和、抑制变应原诱导的嗜酸性粒细胞游走和趋化,是
高效高选择性外周H1受体拮抗剂,体内外试验显示其具有较好的抗组胺作用,尚有抑制变态反应相关炎症介质释放而起到
抗炎作用。
适应症:用于治疗季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性特发性荨麻疹。
主要用途:用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛等处的过敏性疾病,如过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤病、过敏性哮喘等,具有作用起效快、效应强而持久和副作用少的优点.