中文名称度他雄胺
英文名称Dutasteride
CAS号164656-23-9
分子式C27H30F6N2O2
分子量528.53
EINECS号638-758-5
相关类别甾体激素原料中间体;医药原料药;皮质激素
Mol文件164656-23-9.mol
熔点242-250°C
沸点620.3±55.0°C(Predicted)
密度1.303±0.06g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度在DMSO中的溶解度为2mg/mL,
澄清酸度系数(pKa)13.32±0.70(Predicted)
形态粉末颜色白色至米色
旋光性(opticalactivity)[α]/D+18to+24°,c=1inchloroform-dBCSClass2/4InChIKeyJWJOTENAMICLJG-QWBYCMEYSA-NSMILESN1[C@@]2([H])[C@@](C)([C@@]3([H])CC[C@@]4(C)[C@]([H])([C@]3([H])CC2)CC[C@@H]4C(NC2=CC(C(F)(F)F)=CC=C2C(F)(F)F)=O)C=CC1=O
简介度他雄胺是一种新的5α还原酶的双重抑制剂,它既能抑制5α还原酶-1,也能抑制5α还原酶-2。它比非那雄胺更能使DHT
的浓度降低(94.7%对70.8%)。度他雄胺对5α还原酶-1的抑制作用是非那雄胺的60倍。服用度他雄胺后27个月,前列腺癌的
发病率比安慰剂组低50%。作用机制度他雄胺是美国批准的第二代α5还原酶抑制剂,适用于治疗良性前列腺增生症。度他雄胺
可抑制睾酮转化为二氢睾酮,后者是前列腺增生形成和维持的重要成分。度他雄胺治疗过程中二氢睾酮水平降低,但血清睾酮
水平不变。与α1肾上腺素受体拮抗剂立即起效不同,度他雄胺需要几个月才能够对前列腺大小和前列腺增生症状(排尿踌躇和
排尿不畅)起效。