中文名称依鲁替尼
英文名称Ibrutinib
CAS号936563-96-1
分子式C25H24N6O2
分子量440.5
EINECS号805-642-2
相关类别原料药【仅供科研】;血管生成;小分子抑制剂
Mol文件936563-96-1.mol
熔点153-158°C
沸点715.0±60.0°C(Predicted)
密度1.34
储存条件-20°C
溶解度溶于DMSO(至少25mg/ml)
形态固体
酸度系数(pKa)4.09±0.30(Predicted)
颜色白色或灰白色
稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月
CAS数据库936563-96-1
作用机制:B细胞抗原受体(BCR)的信号通路是众多肿瘤生长和播散的关键驱动者。BTK
作为BCR信号肽bukehuoque的参与者,对B淋巴细胞的形成、分化、信息传递和生存至关重要。
BTK是BCR通道可识别的信号肽分子,当该信号肽分子穿过B淋巴细胞表面受体时,B淋巴细胞
实现转运、趋化性和黏附作用的必需通道被激活,这为B细胞恶性肿瘤的形成提供了便利。
合成方法:以4-苯氧基苯甲酸(1)为原料,经氯代、与丙二腈缩合、甲基化及与shuihejing环合制得
中间体5,5与甲酰胺环合得到化合物6,6经Mitsunobu反应及脱Boc保护基制得中间体8,
中间体8与丙烯酰氯反应得到依鲁替尼。