中文名称瑞德西韦
英文名称Remdesivir
CAS号1809249-37-3
分子式C27H35N6O8P
分子量602.58
EINECS号210-629-4
相关类别药物活性分子;核苷类;抑制剂;原料药杂质;抗病毒类中间体
Mol文件1809249-37-3.mol
密度1.47±0.1g/cm3(Predicted)
储存条件Storeat-20°C
溶解度DMSO:
60.0(Zui大浓度mg/mL);
100.0(Zui大浓度mM)乙醇:
12.0(Zui大浓度mg/mL);
20.0(Zui大浓度mM)
形态结晶固体
酸度系数(pKa)12.00±0.70(Predicted)
颜色白色
InChIKeyRWWYLEGWBNMMLJ-YSOARWBDSA-N
产品优势介绍:瑞德西韦是吉利德科学公司在研的一种核苷类似物,2020年5月7日,日本政府批准吉利德
科学(GILD.US)药物瑞德西韦用于治疗xinguanbingdu药物,成为了该国第一个正式批准的治疗xinguanbingdu相关疾
病的药物,优先用于重症患者。瑞德西韦在日本以外的国家尚未获得许可或批准,2020年5月,瑞德西韦
被美国食品药品监督管理局(FDA)授权紧急使用授权(EUA)。虽还未被FDA批准正式上市,但它的市
场前景非常广阔,并有一定的战略药品价值。瑞德西韦具有广谱抗病毒活性,其在体外和动物模型的体内
研究中显示了对多种新出现的病毒病原体的效果,包括埃博拉病毒 马尔堡病毒中东呼吸综合征(MERS)
和非典型性肺炎(SARS)病毒,瑞德西韦今后在类似病毒导致的疫情中都有可能发挥治疗作用 目前
,瑞德西韦已相继在美国、日本、英国、欧盟、阿联酋、印度和加拿大等41个国家和地区获得不同形式的
批准使用。
生物活性:Remdesivir(GS-5734)是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在HAE细胞中,对SARS-CoV和
MERS-CoV的EC50值为74nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的EC50值为30nM。
应用领域:现状瑞德西韦是一种核苷酸类似物前药。体外实验和动物模型数据表明,瑞德西韦通过抑制核
糖核酸依赖的核糖核酸合成酶(RNA-derivedRNApolymerase,RdRp)从而抑制包括非典型肺炎(SARS
冠状病毒)、中东呼吸综合征(MERS冠状病毒)、埃博拉冠状病毒和其他多种冠状病毒。体外细胞实验
表明,瑞德西韦对新型冠状病毒的半数有效浓度(IC50)为0.77μmol·L-1。瑞德西韦尚未在任何国
家获得批准上市,其有效性和安全性还没有被III期临床试验证实,针对埃博拉病毒只进行到II期临床试验。