中文名称卡格列净
英文名称Canagliflozin
CAS号842133-18-0
分子式C24H25FO5S
分子量444.52
EINECS号695-192-1
相关类别常规原药系列;医药原料药;G蛋白偶联受体
熔点68-72°C
沸点642.9±55.0°C(Predicted)
密度1.364
储存条件-20°C
溶解度溶于DMSO(40mg/ml)
形态固体
酸度系数(pKa)k13.34±0.70(Predicted)
颜色白色
稳定性从购买之日起2年内保持稳定
DMSO溶液可在-20°C下保存长达1个月
CAS数据库842133-18-0
作用机制:SGLT-2的作用靶位和机制与现有的口服降糖药和抗糖尿病药有所不同,创造性开辟了降糖
新路径。其作用机制不依赖胰岛β细胞,故药效不受胰岛β细胞功能的影响。并且因其作用机制不依赖
于胰岛素,在2型糖尿病的任何阶段均可能被应用。
生物活性:Canagliflozin(TA7284,JNJ28431754)是一种高效的,选择性SGLT2抑制剂,作用于hSGLT2
,无细胞试验中IC50为2.2nM,比作用于hSGLT1选择性高413倍。