中文名称ABL-001
英文名称(R)-N-(4-(chlorodifluoromethoxy)phenyl)-6-(3-hydroxypyrrolidin-1-yl)-5-(1H-pyrazol-5-yl)nicotinamide
CAS号1492952-76-7
分子式C20H18ClF2N5O3
分子量449.84
EINECS号
相关类别细胞生物学试剂;标准品;原料药
Mol文件1492952-76-7.mol
沸点631.7±55.0°C(Predicted)
密度1.518±0.06g/cm3(Predicted)
条件Storeat-20°C
溶解度DMSO:
93.0(Zui大浓度mg/mL);
206.74(Zui大浓度mM)乙醇:
90.0(Zui大浓度mg/mL);
200.07(Zui大浓度mM)
形态结晶固体
酸度系数(pKa)10.81±0.70(Predicted)
生物活性：Asciminib(ABL001)是一种有效的、选择性的ABL1变构抑制剂，Kd值为0.5-0.8 nM，
与ABL1的十四酰口袋结合。
体内研究：在KCL-22小鼠移植瘤模型中，ABL001具有有效的抗肿瘤活性，能够引起完全的肿瘤消
退，并与pSTAT5抑制效果呈浓度依赖性关系。ABL001具有中等的口服吸收度、体内体积分布和半
衰期。它作为单药进行给药时，能够诱导临床的抗肿瘤活性，在既往多次化疗的CML（慢性髓细胞
性白血病）患者中耐受良好。
