ABL-001厂家 CAS1492952-76-7直发 细胞生物学试剂 源梦

中文名称ABL-001

英文名称(R)-N-(4-(chlorodifluoromethoxy)phenyl)-6-(3-hydroxypyrrolidin-1-yl)-5-(1H-pyrazol-5-yl)nicotinamide

CAS号1492952-76-7

分子式C20H18ClF2N5O3

分子量449.84

EINECS号

相关类别细胞生物学试剂;标准品;原料药

Mol文件1492952-76-7.mol

沸点631.7±55.0°C(Predicted)

密度1.518±0.06g/cm3(Predicted)

条件Storeat-20°C

溶解度DMSO:

93.0(Zui大浓度mg/mL);

206.74(Zui大浓度mM)乙醇:

90.0(Zui大浓度mg/mL);

200.07(Zui大浓度mM)

形态结晶固体

酸度系数(pKa)10.81±0.70(Predicted)

生物活性：Asciminib(ABL001)是一种有效的、选择性的ABL1变构抑制剂，Kd值为0.5-0.8 nM，

               与ABL1的十四酰口袋结合。

体内研究：在KCL-22小鼠移植瘤模型中，ABL001具有有效的抗肿瘤活性，能够引起完全的肿瘤消

退，并与pSTAT5抑制效果呈浓度依赖性关系。ABL001具有中等的口服吸收度、体内体积分布和半

衰期。它作为单药进行给药时，能够诱导临床的抗肿瘤活性，在既往多次化疗的CML（慢性髓细胞

性白血病）患者中耐受良好。