中文名称维格列汀
英文名称Vildagliptin
CAS号274901-16-5
分子式C17H25N3O2
分子量303.4
EINECS号630-410-0
相关类别科研试剂;中间体;医药原料药-原料药
熔点153-155?C
比旋光度-78.3°(c=9.73inmethanol)
沸点531.3±50.0°C(Predicted)
密度1.27闪点275.1℃
储存条件Keepindarkplace,Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C
溶解度
可溶于DMSO(高达45mg/ml)、
DMF(高达20mg/ml)
或乙醇(高达20mg/ml)。
酸度系数(pKa)15.05±0.40(Predicted)
形态固体
颜色白色
稳定性可在-20°C下DMSO、DMF或乙醇中的溶液储存长达3个月
药理作用:维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP24抑制剂。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)
和胰高血糖素样多肽21(GLP21)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素,都具有肠促胰岛素作用。2型糖尿病患
者GIP的促胰岛素分泌作用受损,仅有GLP21能发挥促胰岛激素分泌作用,它通过作用于胰岛β细胞膜上的
受体,促进胰岛素的分泌。GLP21还可抑制胰高血糖素的分泌以及抑制胃排空从而增加饱足感(抑制食欲)。
不良反应:
Zui常见的不良反应为头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、眩晕和多汗。极少数用药患者出现了高血压症状,
但与该药相关性不能肯定。几乎所有的研究结果证实,使用维格列汀低血糖发生率与使用安慰剂近似。
2.对照实验发现,与噻唑烷二酮类药物相比,使用维格列汀患者头痛、皮疹等不良反应的发生率相近,
但因为不良反应终止治疗以及严重不良反应的发生率,都已维格列汀组为低。