中文名称石杉碱甲
英文名称(-)-HuperzineA
CAS号102518-79-6
分子式C15H18N2O
分子量242.32
EINECS号600-320-6
相关类别原料;标准品-中药标准品;天然产物;植提
熔点211-216oC
比旋光度D-147°(c=0.36inCH3OH)(Ayer)
沸点505.0±50.0°C(Predicted)
密度1.20±0.1g/cm3(Predicted)
储存条件Keepindarkplace,Inertatmosphere,2-8°C
溶解度不溶于水；
DMSO中≥12.12mg/mL；
乙醇中≥23.13mg/mL
酸度系数(pKa)12.25±0.60(Predicted)颜色白色到近乎白色
制作过程：用石杉碱甲对真性胆碱酯酶具有选择性抑制作用，抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍；抑制
方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制，与单纯竞争性抑制剂有显著不同；易通过血脑屏障进入中枢，
兼具有中枢及外周治疗作用；有效时间长；从胃肠道吸收良好；安全指数大；稳定性好。不同药物对乙
酰胆碱酯酶(AChE)的抑制强度对比结果为：石杉碱甲＞毒扁豆碱＞新斯的明＞石杉碱乙＞加兰他敏＞甘
丙肽。对人类丁酰胆碱酯酶(BuChE)的抑制强度依次为：毒扁豆碱＞新斯的明＞石杉碱甲＞石杉碱乙。
本品加强间接电刺激神经引起的肌肉收缩振幅作用以及增强大鼠的记忆功能的作用均强于毒扁豆碱，但
毒性低于毒扁豆碱，作用时间长。
化学性质：来源于石杉科植物千层塔Huperzinaserrata(Thumb.)Trev用途 能有效预防中老年人脑神经衰
弱、恢复脑神经功能、活化脑神经传递物质，是目前治疗良性记忆障碍的新药。
用途石杉碱甲不仅通过抑制胆碱酯酶活性，还可以通过影响自由基系统，降低生长抑素、细胞内[Ca2+]、
谷氨酸含量，提高钙调蛋白(CaM)和钙调蛋白的信使核糖核酸(CaMmRNA)表达水平等多种药理机制，提
高认知功能和学习记忆能力。
