中文名称ABT-199
英文名称ABT-199
CAS号1257044-40-8
分子式C45H50ClN7O7S
分子量868.44
EINECS号820-130-9
相关类别细胞凋亡;小分子抑制剂;Bcl-2抑制剂;吡啶;哌嗪
生物活性:ABT-199(GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用
于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。
体内研究:ABT-199(100mg/kg)处理RS4;11移植瘤,产生的Zui大肿瘤生长抑制率为95%,肿瘤生长
延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤,也抑
制肿瘤生长。