中文名称乌帕替尼
英文名称Upadacitinib
CAS号1310726-60-3
分子式C17H19F3N6O
分子量380.37
EINECS号213-161-9
相关类别医药化工中间体;医药对照品;其它;助剂
密度1.56±0.1g/cm3(Predicted)
储存条件Storeat-20°C
溶解度DMSO:
42.67(Zui大浓度mg/mL);112.17(Zui大浓度mM)
DMSO:PBS(pH7.2)(1:1):0.5(Zui大浓度mg/mL);
1.31(Zui大浓度.mM)DMF:30.0(Zui大浓度mg/mL);
78.87(Zui大浓度mM)乙醇:76.0(Zui大浓度mg/mL);1
99.8(Zui大浓度mM)
形态结晶固体
酸度系数(pKa)11.89±0.60(Predicted)
产品简介：乌帕替尼（Upadacitinib）是一种JAK1抑制剂，目前在治疗多种自身免疫性
疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。
主要用途：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。乌帕
替尼Upadacitinib(ABT-494)是一种高效，有选择性的JAK1抑制剂，用于治疗一些自身免
疫性疾病及相关领域的研究。用途乌帕替尼是一种口服JAK1抑制剂，用于治疗类风湿关节
炎、银屑病关节炎等疾病。JAK激酶，是一类非受体酪氨酸激酶家族，已发现四个成员，即
JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物为STAT，即信号转导子和转录激活子。STAT被JA
K磷酸化后发生二聚，穿过核膜进入核内调节相关基因的表达，该信号通路称为JAK-ST
AT途径，JAK在免疫介导的疾病病理生理过程中发挥重要作用，可以用于治疗一些自身
免疫性疾病如治疗特应性皮炎、风湿性关节炎，银屑病、溃疡性结肠炎等，2017年首个类风
湿关节炎口服靶向药物JAK激酶抑制剂——托法替尼在国内上市，是第一个被批准用于治疗
类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂，其能够阻止细胞内可导致类风湿关节炎的炎症细胞因子的信号转导。
