中文名称瑞卢戈利
英文名称Relugolix
CAS号737789-87-6
分子式C29H27F2N7O5S
分子量623.63
EINECS号237-099-7
相关类别对照品-杂质对照品;化学试剂;化工;医药原料
熔点228°C(decomp)(Solv:ethylacetate(141-78-6);tetrahydrofuran
密度1.442±0.06g/cm3(Predicted)
储存条件Storeat-20°C
溶解度DMSO:20.0(Zui大浓度mg/mL);32.1
(Zui大浓度mM)乙醇:1.0(Zui大浓度mg/mL);1.6(Zui大浓度mM)
形态结晶固体酸度系数(pKa)13.17±0.70(Predicted)
InChIKeyAOMXMOCNKJTRQP-UHFFFAOYSA-N
产品简介:目前,瑞卢戈利已经在1期、2期和3期临床试验的近1600名研究参与者中进行了评估。
Relugolix在每日口服一次时,可以迅速降低女性的雌激素和孕激素水平。武田制药通过一系列在
日本进行的临床III期研究,对比了Relugolix与leuprorelin(亮丙瑞林)治疗月经过多的子宫纤维化
的安全性和有效性,以及上述两个药物在治疗与子宫纤维化有关的疼痛症状上的安全性和有效性
,Zui终证实了relugolix用于子宫纤维瘤的的安全性和有效性。
生物活性:Relugolix (RVT-601, TAK-385)是选择性促性腺激素释放激素受体(GnRHR) 拮抗剂,
对人GnRHR和猴GnRHR的IC50值分别为0.33 nM和0.32nM。