中文名称沃诺拉赞
英文名称Vonoprazan
CAS号881681-00-1
分子式C17H16FN3O2S
分子量345.39
EINECS号
相关类别杂质;对照品-杂质对照品;医药中间体;医药原料
沸点530.3±60.0°C(Predicted)
密度1.31±0.1g/cm3(Predicted)
储存条件Hygroscopic,-20°CFreezer,Underinertatmosphere
溶解度可溶于氯仿(少许)、DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)9.06±0.10(Predicted)
形态固体
颜色淡黄色至浅黄色
稳定性吸湿性
药理作用:富马酸沃诺拉赞(TAK-438)属于钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂(P-CAB),是一种可逆性
质子泵抑制剂,本品进入人体后,在胃壁细胞泌酸的Zui后步骤,通过抑制K+与H+-K+-ATP酶(质
子泵)的结合,终止胃酸的分泌,达到抑酸效果,本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。目前
在日本,质子泵抑制剂(PPIs)已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提
供足够的疗效,胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异,这是由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP
-2C19,其编码基因在不同个体中具有基因多态性。但TAK-438并不主要由CYP2C19代谢,TA
K-438对质子泵的抑制作用,无需酸的激活,该药以高浓度进入胃中,在首次给药时,便能产生Zui大
的抑制效应,该效应可持续24小时。TAK-438在酸中稳定,而速效配方现成,无需优化配方设
计(如肠溶包衣),药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点,TAK-438有望成
为一种新的治疗药物,解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。