中文名称氟维司群
英文名称Fulvestrant
CAS号129453-61-8
分子式C32H47F5O3S
分子量606.77
EINECS号642-998-6
相关类别抗肿瘤类;内分泌与激素;小分子抑制剂
熔点104-106°C
沸点674.8±55.0°C(Predicted)
密度1.201±0.06g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C溶解度二甲基亚砜:>5mg/mL
酸度系数(pKa)10.27±0.70(Predicted)
形态粉末颜色白色
稳定性自购买之日起2年内保持稳定。
DMSO或乙醇溶液可在-20°C下保存长达3个月。
药理作用:氟维司群具有相对较差的口服生物利用度,故其通常以脂类为赋形剂作肌内注射。
在患晚期乳腺癌的绝经后妇女中进行的开放、随机、多中心研究显示,以一个5ml或两个2.5
ml注射本品250mg,其药动学与毒副作用无显著差异,其血药浓度呈剂量依赖性及具个体差
异;在7d的治疗期间,血清LH、FSH或SBHG水平无显著变化;该药不通过血脑屏障,不会引起
血管舒缩等副作用。理论上讲,雌激素失活可导致骨周转率增加,促进骨质疏松 在动
物模型中并未发现这种作用,氟维司群也未致骨周转率替代标志的增加。