雷帕霉素
中文名称:雷帕霉素
英文名称:Ridaforolimus
CAS号:572924-54-0
分子式:C53H84NO14P
分子量:990.214
生物活性:Ridaforolimus(Deforolimus,MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂,ICChemicalbook50为0.2nM;对mTOR信号通路的抑制作用及
与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。Phase3体内研究Deforolimus处理携带PC-3(前列腺),HCT-116(结肠),MCF7(胸腺),PANC-1(胰腺)
Chemicalbook或A549(肺)移植瘤的小鼠,具有显著抗癌效果,这种作用存在剂量依赖性,且作用于SK-LMS-1移植瘤,抑制mTOR信号。