甲基硫氧嘧啶,是一种有机化合物,化学式为C5H6N2OS,主要用作心血管药物潘生丁的中间体。
2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,甲基硫氧嘧啶在2B类致癌物清单中。
中文名甲基硫氧嘧啶
外文名Methylthiouracilum
别 名甲基硫脲嘧啶、6-甲基-2-硫尿嘧啶
化学式C5H6ON2S
分子量142.179
CAS登录号56-04-2
EINECS登录号200-252-3
熔 点330 ℃(分解)水溶性极微溶
密 度1.36 g/cm³
外 观白色结晶性粉末
闪 点160.8 ℃
安全性描述S36/37;S45
危险性符号Xn
危险性描述R22;R40
密度:1.36g/cm3
熔点:330℃(分解)
闪点:160.8℃
折射率:1.638
外观:白色结晶性粉末
溶解性:易溶于氨溶液及氢氧化钠溶液,微溶于醇和丙酮,极微溶于水和醚,不溶于苯和氯仿
甲基硫氧嘧啶能阻止甲状腺内酪氨酸碘化、以及碘化酪氨酸的缩合,从而抑制了甲状腺激素的合成,但不影响机体对碘的摄取,不能对抗已形成的激素,故口服后需数天待体内原有激素消耗将完才能显效。口服后代谢较快,故维持时间短。药物广布于全身各组织,能通过胎盘,也出现在乳汁中。主要用于轻度甲状腺机能亢进、甲状腺危象、甲状腺机能亢进的手术前准备及术后治疗。
用法与用量
口服:开始每日0.2-0.6g,分3次,症状体征缓解后,酌减至每日0.05-0.1g,分3次,继服6-18个月,极量:每次0.2g,每日0.6g;小儿开始每日0.05-0.15g,每8小时1次,症状体征缓解后,酌减至每日0.025-0.05g,分3次。
副作用与毒性
有白细胞减少,特别是粒细胞缺乏*为严重,多在治疗后2—3个月内出现,也可随时发生;其他常见有药疹、眩晕、关节痛、腹泻、厌食、黄疽等;剂量过大可致甲状腺机能低下,表现乏力、嗜睡、畏寒、浮肿或粘液性水肿等,停药后可自愈。
注意事项
甲状腺癌患者忌用;孕妇及哺乳期妇女慎用;用药期间定期检查血象,用药前避免服用碘剂。