中文名 富马酸沃诺拉赞
英文名 TAK-438
别名 富马酸文诺普兰
富马酸氟诺普拉赞
沃拉帕赞富马酸盐
文诺普兰标准品LT2
5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-**富马酸盐
5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-**富马酸盐 (氟呐普拉赞)
CAS 1260141-27-2
EINECS 250-635-4
化学式 C21H20FN3O6S
分子量 461.4634032
形态 固体
存储条件 -20℃
药理作用 富马酸沃诺拉赞(TAK-438)属于钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂(P-CAB),是一种可逆性质子泵抑制剂,本品进入人体后,在胃壁细胞泌酸的*后步骤,通过抑制K+与H+-K+-ATP酶(质子泵)的结合,终止胃酸的分泌,达到抑酸效果,本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。目前,在日本,质子泵抑制剂(PPIs)已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效,胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异,这是由于参与PPI代谢的Chemicalbook一种蛋白CYP-2C19,其编码基因在不同个体中具有基因多态性。但TAK-438并不主要由CYP2C19代谢,TAK-438对质子泵的抑制作用,无需酸的激活,该药以高浓度进入胃中,在首次给药时,便能产生*大的抑制效应,该效应可持续24小时。TAK-438在酸中稳定,而速效配方现成,无需优化配方设计(如肠溶包衣),药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点,TAK-438有望成为一种新的治疗药物,解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。
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